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新型5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成及其除草活性

康瓊文; 黃文菲; 陳樸青; 王濤; 羅勁 江西師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院江西省化學(xué)生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室; 江西南昌310022; 江西師范大學(xué)分析測試中心; 江西南昌310022

關(guān)鍵詞:串聯(lián)氮雜wittig反應(yīng) 合成 除草活性 

摘要:以吡唑膦亞胺、芳基異氰酸酯和芳基甲酰肼為原料,通過串聯(lián)氮雜Wittig反應(yīng)關(guān)環(huán)合成了12種新型的5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物(3a~3l),其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。對單雙子葉除草活性的初步測試結(jié)果發(fā)現(xiàn):部分化合物具有優(yōu)異的除草活性,特別是濃度為100 mg·L^-1時,5-(4-氟苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1 H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5 H)-酮3i和5-(4-吡啶苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1 H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5 H)-酮3k對油菜和稗草的莖和根的抑制率高達(dá)100%。

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