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一個共配的銅基配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)及抗腫瘤活性

王雅楠; 秦秀英 桂林醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院; 廣西桂林541004

關(guān)鍵詞:2 銅基配合物 合成 晶體結(jié)構(gòu) 抗腫瘤 

摘要:合成了一個以N-{[2-羥基-4-甲氧基苯基]甲亞胺}苯丙氨酸陰離子和2,2′-聯(lián)吡啶共配位的銅基配合物[Cu(C17H15NO4)(C10H8N2)]2·CH3OH(1),其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、元素分析、X-射線單晶衍射及Hirshfeld表面分析表征。用MTT法考察了配合物對耐順鉑的人肺癌細胞株(A549/DDP,DDP=順鉑)和人宮頸癌細胞株(C33A)的細胞毒性,用流式細胞術(shù)分析了配合物1誘導(dǎo)A549/DDP細胞凋亡和線粒體膜電位下降,初步考察了配合物1的抗腫瘤活性。結(jié)果表明:配合物1(CCDC:1913991)屬于三斜晶系,Pī空間群,晶體學(xué)參數(shù)為:a=10.1770(5)A,b=10.2030(5)A,c=12.5857(6)A,α=104.576(4)°,β=101.518(4)°,γ=101.151(4)°,V=1197.71(11)3,Mr=1066.09,Z=1,R 1=0.0344,wR 2=0.0912,S=1.056;配合物1對腫瘤細胞有顯著細胞毒性,對A549/DDP和C33A細胞作用24 h后,IC 50值分別為(9.75±0.39)μmol·L^-1和(28.13±1.27)μmol·L^-1;其通過誘導(dǎo)A549/DDP細胞的線粒體膜電位下降而導(dǎo)致細胞凋亡,配合物1濃度為40.0μmol·L^-1時,與A549/DDP細胞孵育36 h,誘導(dǎo)A549/DDP細胞總凋亡率為41.0%,與A549/DDP細胞孵育30 h,使A549/DDP細胞的線粒體膜電位降低了47.4%。

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